旋转黏度计在凝胶制备工艺中的应用！

导读:本文上海昌吉地质仪器有限公司研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。

来源：未知发布日期：2019-08-29 14:47【大中小】

高乌甲素具有良好的透皮吸收，但普通透皮制剂效果不佳，高乌甲素脂质体凝胶作为一种新的经皮给药制剂，能够弥补普通制剂的缺陷，根据用药安全性及有效性要求，对高乌甲素脂质体凝胶制备工艺进行研究，筛选并优化制备工艺，提高制剂质量。

1仪器与材料
1.1仪器
BS124S电子天平（北京赛多利斯仪器系统有限公司）；pH酸度计（上海仪电科学仪器）；UV－2600紫外可见分光光度计（岛津仪器有限公司）；NanoZS90纳米粒径电位分析仪（马尔文仪器有限公司）；NDJ-8S型旋转式数字黏度计（上海昌吉地质仪器有限公司）；KQ-C玻璃仪器气流烘干机（巩义市英峪予华仪器厂）；ＡIIegra64R台式冷冻高速离心机（贝克曼库尔特公司，离心半径82.1ｍｍ）。

上海昌吉NDJ-8S旋转粘度计
2高乌甲素凝胶的制备
2.1单因素考察卡波姆-940的用量
称取卡波姆－940粉末适量，加入纯化水至50ｍＬ，搅拌均匀，静置24ｈ至形成均匀的凝胶基质，取50ｍＬ高乌甲素脂质体与凝胶基质混合，考察卡波姆在质量分数为0.3％、0.5％、0.8％、1.0％、1.2％、1.5％时高乌甲素脂质体凝胶的外观、成型性。涂展性、黏度等。结果显示，在卡波姆－940含量为1.0％时，脂质体凝胶的分散性好、易涂展、黏度适中。见表1。
表1卡波姆用量的选择

3讨论
本实验是上海昌吉地质仪器有限公司关于乙醇注入法制备高乌甲素脂质体优化工艺的研究，在此前，我们运用薄膜分散法考察高乌甲素脂质体最佳制备工艺，并考察了高乌甲素脂质体凝胶与高乌甲素凝胶的透效果，发现制备成脂质体凝胶剂更有利于高乌甲素透过小鼠皮肤。高乌甲素为脂溶性药物，脂质体药物具有良好的透皮吸收特性，能促进脂溶性药物的吸收，增加其皮肤透过率，且可在角质层和真皮形成药物储库，明显缓释药物。本实验上海昌吉地质仪器有限公司采用乙醇注入法制备高乌甲素脂质体，以包封率和载药量为标准研究脂质体制备过程。处方及制备工艺是影响脂质体质量的关键步骤，制得的脂质体粒径越大，越容易产生聚集从而影响脂质体的稳定性；水化过程不完全将导致药物不能很好地嵌入脂质体双分子层中，从而导致包封率降低。经过单因素试验和正交试验最终确定高乌甲素脂质体的最佳处方为卵磷脂－胆固醇为6∶1、药脂比为1∶30、水化温度为55℃，水化液离子浓度为1ｍoL.L-1，所得到包封率高、粒径较小的脂质体。本实验考察高乌甲素脂质体凝胶制备处方，得到了包封率、粒径、pDI、黏度均适宜的凝胶剂，工艺简单可行，为高乌甲素新剂型的开发提供参考，但高乌甲素脂质体凝胶相对于高乌甲素凝胶的药效及体内药动学实验还需进一步研究。

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